トラネキサム酸は、肝斑には無くてはならない薬剤です。
アミノ酸の一種で、大きな副作用の心配もないため、長期間の内服もでき、様々な疾患に使用されています。

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トラネキサム酸は抗プラスミン作用を持つ成分で、肝斑の改善過程に際し、とても重要な役割を果たしていると考えられています。
女性ホルモンや紫外線など皮膚の内外でさまざまな刺激を受けることによって、メラノサイト活性化因子がメラノサイト(色素細胞)に作用し、メラニンの産生を促すために肝斑が発症すると考えられています。プラスミンはメラノサイト活性化因子の一つと考えられていますが、このはたらきをブロックするのがトラネキサム酸です。この阻害作用によって、メラニンを作り出す前の段階でメラノサイト(色素細胞)の活性化を阻害し、肝斑の発生を抑えることができると考えられます。